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体外ADME研究服务|药代动力学实验服务|药物ADME研究|尊龙凯时

来源:2025-03-13 14:54:40 浏览量:12556

肝微粒体稳定性实验的设计需要结合药物的理化性质、代谢途径及研究目标,以下是一个标准实验设计框架:


孵育体系


通常使用NADPH作为代谢反应的辅因子,激活体内CYP酶介导的代谢过程


反应体系组成

肝微粒体浓度:通常为0.5 mg/mL

受试化合物浓度:通常设置为1-10 μM

孵育温度和时间:37°C、5-90分钟,具体时间根据代谢特性调整


阴性和阳性对照

阴性对照:无辅因子体系,用于评估非CYP酶依赖的代谢

阳性对照:在特定种属肝微粒体中可以代谢的化合物(如Verapamil)


时间点采样:

通常设置0、5、15、45、60分钟多个时间点,获取化合物浓度随时间的剩余百分比

LC/MSMS分析:

采用LC-MS/MS分析化合物的剩余百分比,计算化合物的代谢半衰期(t1/2)和体外固有清除率(CLint)。


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