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来源:2025-03-13 14:54:40
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肝微粒体稳定性实验的设计需要结合药物的理化性质、代谢途径及研究目标,以下是一个标准实验设计框架:
孵育体系
通常使用NADPH作为代谢反应的辅因子,激活体内CYP酶介导的代谢过程
反应体系组成
肝微粒体浓度:通常为0.5 mg/mL
受试化合物浓度:通常设置为1-10 μM
孵育温度和时间:37°C、5-90分钟,具体时间根据代谢特性调整
阴性和阳性对照
阴性对照:无辅因子体系,用于评估非CYP酶依赖的代谢
阳性对照:在特定种属肝微粒体中可以代谢的化合物(如Verapamil)
时间点采样:
通常设置0、5、15、45、60分钟多个时间点,获取化合物浓度随时间的剩余百分比
LC/MSMS分析:
采用LC-MS/MS分析化合物的剩余百分比,计算化合物的代谢半衰期(t1/2)和体外固有清除率(CLint)。
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